Дексаметазон

Приложение
Използва се главно за противовъзпалителни и антиалергични средства.Подходящ е при ревматоиден артрит и други колагенови заболявания.

Дексаметазонът (DXMS) е синтезиран за първи път през 1957 г. и е включен в стандартния списък на основните лекарства на СЗО като едно от основните лекарства за основните системи на общественото здравеопазване.
На 16 юни 2020 г. СЗО каза, че резултатите от предварителните клинични изпитвания в Обединеното кралство показват, че дексаметазонът може да спасява животи при пациенти с тежка неокоронарна пневмония, намалявайки смъртността с около една трета за пациентите на вентилатори и с около една пета за пациентите на дихателни апарати само кислород.
Дексаметазон е синтетичен кортикостероид, който може да се използва за лечение на широк спектър от състояния, включително ревматични заболявания, определени кожни заболявания, тежки алергии, астма, хронична обструктивна белодробна болест, справедлив ларингит, мозъчен оток и евентуално в комбинация с антибиотици при пациенти с туберкулоза.Той има рейтинг C за бременност в Съединените щати, което изисква оценка, че ефективността на лекарството надвишава страничните ефекти, преди да може да се прилага, и рейтинг A в Австралия, което показва, че обикновено се използва при бременни жени и че няма доказателства за увреждане на плода.

Фармакологични ефекти
Дексаметазон, известен още като флуметазон, флупреднизолон и дексаметазон, е глюкокортикоид.Неговите производни включват хидрокортизон, преднизон и др. Фармакологичните му ефекти са главно противовъзпалителни, антитоксични, антиалергични и антиревматични и се използва широко в клиничната практика.Неговият плазмен T1/2 е 190 минути, а тъканният T1/2 е 3 дни.Пиковата концентрация в кръвта на дексаметазон натриев фосфат или дексаметазон ацетат достига съответно 1 час и 8 часа след интрамускулно инжектиране.Степента на свързване с плазмените протеини на този продукт е по-ниска от тази на други кортикостероиди.Противовъзпалителната активност от 0,75 mg е еквивалентна на 5 mg преднизолон.Адренокортикостероидите, противовъзпалителните, антиалергичните и антитоксичните ефекти са по-силни от тези на преднизон, а ефектите от задържането на натрий и екскрецията на калий са много леки.
1. Противовъзпалителен ефект: Може да намали и предотврати реакцията на тъканите към възпаление, като по този начин намали проявата на възпаление.Хормоните инхибират натрупването на възпалителни клетки, включително макрофаги и левкоцити, на мястото на възпалението и инхибират фагоцитозата, освобождаването на лизозомни ензими и синтеза и освобождаването на химически медиатори на възпалението.
2. Имуносупресивни ефекти: включително предотвратяване или инхибиране на клетъчно-медиирани имунни отговори, забавени алергични реакции, намаляване на броя на Т-лимфоцитите, моноцитите и еозинофилите, намаляване на способността за свързване на имуноглобулините с рецепторите на клетъчната повърхност и инхибиране на синтеза и освобождаването на интерлевкини , като по този начин намалява превръщането на Т-лимфоцитите в лимфобласти и отслабва разширяването на първичните имунни отговори.Той намалява преминаването на имунните комплекси през базалната мембрана и намалява концентрацията на компонентите на комплемента и имуноглобулините.
Той се абсорбира лесно от стомашно-чревния тракт, с плазмен T1/2 от 190 минути и тъканен T1/2 от 3 дни.Пикови концентрации в кръвта се достигат 1 час и 8 часа след интрамускулно инжектиране съответно на дексаметазон натриев фосфат или дексаметазон ацетат.Скоростта на свързване с плазмените протеини на този продукт е по-ниска от тази на други кортикостероиди, а противовъзпалителната активност на този продукт 0,75 mg е еквивалентна на 5 mg преднизолон.